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化生学院李志成课题组完成多个ent-Kuarene家族天然产物的全合成及其生物活性研究
日期:2018-04-06 17:13:23 来源:化学生物学与生物技术学院 点击:
  癌症是全球范围内导致死亡的第二大病因,化疗是目前治疗癌症的常用手段。天然产物在化疗药物的开发中极具价值,已经应用于临床的药品有紫杉醇,长春新碱,多柔比星等。ent-Kuarene家族天然产物分离自唇形科香茶菜属植物,该家族中7,20-epoxy-ent-kauranoids具有抗炎、抗肿瘤等生物学活性,是寻找化疗药物先导化合物的有效来源。目前,仅有两例7,20-epoxy-ent-kauranoids全合成的报道。
  我院李志成课题组完成了多个低丰度7,20-epoxy-ent-kauranoids的全合成。合成策略精准高效,制备规模可满足细胞实验及动物实验需求。天然产物(±)-neolaxiflorin L在小鼠移植瘤模型中效果显著。
 
  该合成采用迭代ene-type 环化策略快速构建四环骨架, 利用分子固有构型及分子内氢键实现氧化态的调整,最终完成 (±)-eriocalyxin B (1), (±)-neolaxiflorin L (2) and (±)-xerophilusin I (3)的制备。由全合成得到的三个天然产物均进行了多个细胞系的抗癌效果评价,并以此为基础开展了SW480移植瘤模型的动物实验。
 
  该工作近期发表于 Nature Communications(论文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-018-03546-9.pdf)。
  以上研究由李志成副教授指导,合成部分由博士后朱礼志,博士研究生马文静、章梦珣合作完成,生物活性测试由香港科技大学戴自城教授支持。(文字/章梦珣)
 
专题报道
2018
03月
19
2018-03-19376
【南燕游子】林雄斌,男,北京大学人文地理学博士研究生(硕博连读),美国华盛顿大学联合培养博士生(国家公派),研究方向为城市与区域规划、交通规划与政策等。目前,在《Journal of Transport Geography》、《Transport Research Record》、《China City Planning Review》、《城市规划》、《地理学报》、《地理科学》、《地理研究》等期刊发表论文30余篇。
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